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一

前言

药物制剂是药物在给药过程中所存在的“状态”即“剂型”的总称。 已与原辅料配伍，经制剂工艺加工，是一种可直接应用于动物疾病治疗、预防和保健的医药产品。

无论采用何种途径或方法将药物给药于机体，都必须使用合适的药物剂型。 赋形剂可以赋予药物剂型必要的物理或理化、生物学特性，以适应医学应用，保证治疗效果。

剂型是由药物和辅料组成的复杂物理化学体系。 给药部位和给药方法，以及产品的质量，对药物作用的出现、强度、速度和持续时间有很大的影响。 剂型中的活性药物（主药）是实质性的主要部分，决定了整个作用方向。

赋形剂保证药物按一定程序选择性地转运至组织部位，防止药物在释放主体前失活，使药物以一定速度在体内一定位置释放和时间。

所有这些因素，结合适当的给药方案，才能保证相应组织和体液中有一定的药物浓度，从而获得预期的治疗效果。

因此，合适的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效起着积极和关键的作用。

为适应动物制剂技术发展的需要，制剂生产随着剂型、辅料和工艺的发展而不断发展。 特别是近年来，新型辅料的开发和广泛应用，极大地促进了动物剂型的改进和新剂型、新品种的创新。

要使药物在不同动物种群中具有生物有效性、稳定性、安全性和依从性，并满足治疗动物疾病的要求，离不开辅料、生产工艺和先进设备。

药用辅料是开发兽药的必要基础。 国外动物药物制剂的快速发展离不开辅料的开发和合理应用。 因此，开发和应用一种优良的赋形剂比开发一个新药品种更有意义。

由于一种新辅料的合理应用可以对应一大类剂型和大量新制剂，其带来的经济效益和社会效益无法估量。

二

国内外动物口服制剂中药辅料介绍

世界药用辅料随着高分子材料的发展，剂型层出不穷，制备技术和设备不断改进，药用辅料也发展迅速。

目前用于缓控释制剂、微胶囊、微球、包合物等多种剂型、薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、填充剂、透皮吸收材料、粘膜制备材料及其他辅料等几十个品种上千个品种。

特别是发达国家专门研究开发新型辅料的机构应运而生，开发出具有多种性能的新材料。

国外动物药用辅料有聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡啶酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯链烷酸酯系列等高分子聚合物辅料；

黄原胶、环糊精、支链淀粉等生物合成多糖辅料； 预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、纤维素系列等半合成辅料； 海藻酸、红藻酸、角叉菜胶等植物提取物； 和动物提取物，如几丁质和壳聚糖。 辅料品种急剧增加，使动物口服药用辅料已达1000多种（不含规格型号）。

据不完全统计，近10年来，共开发新配件300多种，品种、型号、规格繁多。 例如，丙烯酸树脂有数十个不同规格的产品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，可充分满足新剂型、新制剂开发的需要，有力推动兽药行业的发展.

西方动物制药工业发达的国家特别注重新型辅料的应用研究，紧密结合生产实际，为制剂新剂型、新品种的开发和产品质量的提高服务。

主要内容包括： 1.新型辅料的理化性质及其在制剂开发生产中的应用研究。 2、结合不同动物口服制剂生产设备和制剂工艺，研究辅料与药物的配伍特性，获得最佳辅料配方。 3. 开展辅料相容性研究，根据各企业实际生产情况，设计最佳复方辅料，如微晶纤维素与乳糖的组合、微晶纤维素与羧甲基纤维素钠的组合等国家。 发达国家动物药用辅料的发展趋势是跨国公司专业化生产、品种系列化、科学化应用和综合推广。

我国人用药用辅料的应用由来已久。 早在公元前1766年，世界上最早的药物制剂——煎剂就以水为溶剂，以动物胶、蜂蜜、淀粉、醋、植物油、动物油等为药物制成。 配件。 其中，人类口服固体辅料已开始使用，包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、硬脂酸镁等。

由于我国辅料品种较少，制剂存在以下问题： 1、质量差（外观、硬度、崩解、溶出度、生物利用度、疗效差）。 2.限制固体制剂新剂型、新品种的开发。 3、传统辅料规格不齐全，质量不稳定（如细度、纯度、重金属等）。

为此，在国家药监总局的支持下，全国科研院所、高等院校、生产企业将通力合作，开展药用辅料试验、应用和推广新辅料。

相继开发出一大批口服固体药用辅料，如微晶纤维素、硫酸钙、醋酸邻苯二甲酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、直压混合料、丙烯酸树脂系列五品、聚醚F68等； 对新品种、新工艺、新剂型具有很大的推广作用，产生了巨大的经济效益和社会效益。

三

动物用口服固体剂型药用辅料

根据动物固体制剂中赋形剂的不同作用，大致可分为填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、加压剂、泡腾剂、表面活性剂、成膜剂、爽肤剂等。 、调味剂、防腐剂、分散剂、香料等。

为制备出理想的固体制剂，必须合理选择药用辅料。

1.需要了解药用辅料的性能、功能、质量指标、稳定性、配伍禁忌和应用内容。 如赋形剂的吸湿性、与药物的配伍性、流动性、溶解度、粘度等。

2、需要了解药物本身的性质（理化、生物等）。 如药物多晶型、对热、湿、光、pH、溶解度、体内外稳定性等的敏感性。

3、根据制剂研制过程选择药用辅料。

4.大剂量时，要选用优辅料，减少辅料用量。 对于低剂量，制剂中微量药物的均匀性是最大的问题。

5、剂型不同，辅料不同。

根据兽用药物的释放特点，综合考虑选择合理的辅料和处方工艺。

例如，乳糖一水合物在室温下受空气湿度的影响很小。 无水乳糖在相对湿度为70%时可转化为一水乳糖。 无水乳糖约含1%的水，0.1%-0.2%的吸附水，而一水乳糖约含5%的结晶水，0.1%的吸附水，80℃干燥只能除去吸附水。

又如低粘度（5cps、15cps、50cps）HPMC可用作薄膜包衣的成膜剂和片剂粘合剂，用量分别为2-10%和2-5%。 高粘度（4000cps、15000cps等）HPMC可作为缓释材料，延缓水溶性药物的释放，用量为0.45-1.0%。

总之，由于药物种类不同，可以制备出多种剂型，可选择多种型号，不同的溶剂可以配制成不同的浓度。 辅料的用途可以不断创新，充分发挥其性能，提高制剂质量。

四

新型辅料在兽药制剂中的应用

开发新材料的目的是应用，而应用是辅助材料开发的核心。 开发出一种新的辅料后，更需要对其应用技术进行研究，以促进辅料、工艺和装备发展的相互促进。

因此，在具体不同动物类型和不同制剂品种的应用中，需要开展材料性能和各种药物的配伍性、辅料的配方和工艺装备研究等应用研究。

1.不溶性基质缓释

常用的材料有乙基纤维素、聚乙烯、丙烯酸树脂、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物等。由于难溶性药物从骨架中释放速度太慢，水溶性药物更适合这种骨架缓释发布。

2.侵蚀基质缓释

这种制剂以惰性脂肪和蜡质基质为骨架材料和药物制成片剂。 药物的释放是通过脂肪或蜡的逐渐侵蚀。 pH值和消化酶对脂肪酸酯的水解速度有一定的影响。

常用的材料有：蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、硬脂酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯和硬脂醇。 常用的致孔剂有微晶纤维素、PVP、PEG1500、PEG4000、PEG6000、水溶性表面活性剂等。 制备工艺采用混凝法和水分散法。

3. 亲水性凝胶基质缓释

该类缓释制剂以亲水性高分子聚合物为骨架材料药用动物养殖，制备方法较为简单。 将药物、骨架材料和适量辅料混合均匀，造粒。

制备的缓释制剂口服后在胃肠道消化液中溶胀形成凝胶，延长了释药时间。 这类药物的释放受胃肠道生理因素、pH值和蠕动速度的影响较小。 亲水性凝胶骨架材料可分为四大类：纤维素衍生物、非纤维素多糖、天然树胶、乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物。

4. 胃潴留制剂

该技术使制剂在胃内停留，延长药物释放时间，改善药物吸收，提高药物的生物利用度。 它具有基质释放特性药用动物养殖，可以看作是一种特殊的基质制剂。

胃内滞留制剂的特点：与胃液接触后，表面在体温下发生水化反应，形成凝胶阻隔膜并膨胀，保持制剂原有形状； 制剂的成分有利于胃内滞留； 选择能满足胃内滞留要求，能缓慢溶解扩散，能在胃内长时间维持的药物体内外释放特性，一般可达5-6小时； 药物活性强，剂量范围小； 药物在酸性条件下稳定 在酸性条件下易溶解和吸收的药物； 胃酸分泌抑制剂； 治疗胃病的药物； 在胃肠道中持续吸收； 半衰期短的药物和其他缓释方法不能满足这一要求。

适用材料包括羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等，也可采用PVP与PVA的组合，或HPMC、PVP与PVA的组合。 打蜡腐蚀型轻质材料。

5. 包衣缓释制剂

选择一种或多种包衣材料包衣颗粒剂、微丸剂、片剂等，以控制药物扩散和溶出，延缓药物释放。 可根据不同的材料和药性采用不同的处方和工艺。

6. 微孔薄膜包衣缓释制剂、肠溶缓释制剂、微丸脉冲释放系统等。

7、固体分散体

它不是药物剂型，而是 1960 年代初开发的一种新的分散技术。 它是利用一定的方法使药物以分子态、胶体晶态或无定形态高度分散在一种或两种固体介质中。 形成均匀的固体。

并具有长时间稳定药物分散状态的能力。 易溶于水和有机溶剂，与药物不发生物理化学反应，无毒副作用。 常用作固体分散载体的药用辅料包括聚合物（如PVP、PEG等）、表面活性剂（如含有聚氧乙烯基团的非离子表面活性剂等）、糖类（如甘露醇、木糖醇等）、有机物等。酸（如柠檬酸等）。

五

对发展家畜药用辅料的建议

1.加强针对不同动物、不同制剂类型、不同制剂特性的新型辅料研发

继续支持现有药用辅料研究机构和生产企业，推动原品种向不同靶标动物、不同制剂类型的开发，满足动物专用新品种新剂型的开发需求。

2.鼓励兽药行业应用新型动物专用辅料，提高原产品质量，特别是对疗效确切的药物制剂进行二次开发，达到国外质量水平。

3.关注原药辅料质量，提出专业化集中管理。 目前，动物药用辅料的生产由于用量小、要求高，在很多行业比较分散，没有像国外那样的专业化生产。

由于国内管理分散，品质不易统一，生产工厂效率低下，不可能投入大量资金进行开发。 因此，必须统一管理，大批量推进主要辅料的GMP生产管理，制定一定的质量标准，逐步与国际接轨。

4.加强兽用辅料信息交流与推广。

六

结语

动物药用辅料的发展趋势将是生产专业化、品种系列化、服务优质化。 制剂辅料的研发重点。 高度重视辅料的开发和应用，将出现一大批新辅料、新剂型、新剂型、新制剂，使动物制剂的质量和生物利用度实现质的飞跃，将具有对食品安全和动物剑客的巨大影响和福利，以及社会效益产生不可估量的提升。

针对不同的原料，选择不同的方法，使用不同的设备，获得不同需求的市场产品，是选择生产工艺的重要依据。 不同的企业有不同的选择，了解和掌握不同技术的生产工艺是所有企业必须面对的现实。